Estimulante do Sistema Nervoso Central
Propriedades
A cafeína é um estimulante suave e a substância psicoativa mais utilizada amplamente em todo o mundo. Esta presente em refrigerantes, café, chá, cacau e em vários medicamentos com ou sem prescrição.
A cafeína é um estimulante suave e a substância psicoativa mais utilizada amplamente em todo o mundo. Esta presente em refrigerantes, café, chá, cacau e em vários medicamentos com ou sem prescrição.
A cafeína estimula todos os níveis do SNC, embora seus efeitos corticais sejam mais leves e de menor duração que os das anfetaminas.
É absorvida pelo trato digestivo e distribuida por todos os tecidos rapidamente. Estudos recentes indicam que a cafeína exerce grande parte de seus efeitos fisiológicos por antagonismo com os receptores centrais de adenosina. Calcula-se que, tal qual outras metilxantinas, estimula o centro respiratório medular. Como coadjuvante da anestesia, contrai a vasculatura cerebral, acompanhada de decréscimo do fluxo sangüíneo cerebral e da tensão de oxigênio no cérebro. Produz um efeito inotrópico positivo no miocárdio e um efeito cronotrópico positivo no nodo sinoauricular. Estimula o músculo esquelético possivelmente mediante a liberação de acetilcolina, o aumento da força de contração e a diminuição da fadiga muscular.
Provoca a secreção de pepsina e ácido gástrico pelas células parietais.Aumenta o fluxo sangüíneo renal e a taxa de filtração glomerular e diminui a reabsorção tubular proximal de sódio e água, provocando uma diurese moderada. Inibe as contrações uterinas, aumenta as concentrações de catecolaminas no plasma e na urina e eleva, de forma transitória, a glicemia por estimulação da glicogenólise e da lipólise. Absorve-se bem e com facilidade com administração oral ou parenteral.
É absorvida pelo trato digestivo e distribuida por todos os tecidos rapidamente. Estudos recentes indicam que a cafeína exerce grande parte de seus efeitos fisiológicos por antagonismo com os receptores centrais de adenosina. Calcula-se que, tal qual outras metilxantinas, estimula o centro respiratório medular. Como coadjuvante da anestesia, contrai a vasculatura cerebral, acompanhada de decréscimo do fluxo sangüíneo cerebral e da tensão de oxigênio no cérebro. Produz um efeito inotrópico positivo no miocárdio e um efeito cronotrópico positivo no nodo sinoauricular. Estimula o músculo esquelético possivelmente mediante a liberação de acetilcolina, o aumento da força de contração e a diminuição da fadiga muscular.
Provoca a secreção de pepsina e ácido gástrico pelas células parietais.Aumenta o fluxo sangüíneo renal e a taxa de filtração glomerular e diminui a reabsorção tubular proximal de sódio e água, provocando uma diurese moderada. Inibe as contrações uterinas, aumenta as concentrações de catecolaminas no plasma e na urina e eleva, de forma transitória, a glicemia por estimulação da glicogenólise e da lipólise. Absorve-se bem e com facilidade com administração oral ou parenteral.
Atravessa a placenta e a barreira hematoencefálica. É metabolizada no fígado e seus principais metabólitos são ácidos 1-metilúrico, 1-metilxantina e 7-metilxantina. Nos adultos, parte da dose metaboliza-se em teofilina, teobromina e ácido trimetildiidroúrico. É eliminada por via renal, principalmente como metabólito.
Indicações
Fadiga ou sonolência. Em associação com ergotamina, para o tratamento de cefaléias vasculares ou em associação com paracetamol, ácido acetilsalicílico ou dextropropoxifeno, para aumentar o alívio da dor, embora não possua atividade analgésica própria.
Posologia
Cápsulas: 200 a 250mg; repetir a dose conforme a necessidade, porém, não antes de 3 a 4 horas.
Dose máxima para adultos: até 1g/dia.
Em doses maiores, estimula os centros medular, vagal, vasomotor e respiratório, o que provoca bradicardia, vasoconstrição e aumento da freqüência respiratória.
Reações adversas
Enjôos, taquicardia, nervosismo, agitação, dificuldade para dormir (estimulação do SNC), vômitos (por irritação gastrintestinal), náuseas. Sinais de superdosagem: dor abdominal gástrica, agitação, ansiedade, febre, confusão, cefaléias, taquicardia, irritabilidade, centelhas de luz nos olhos.
Precauções
Consultar o médico se a fadiga e a sonolência persistir por mais de 2 semanas. Suspender o medicamento se apresentar pulso rápido, enjôos ou batimentos cardíacos extremamente fortes. Com o uso prolongado pode-se produzir hábito ou dependência psicológica. Durante o período de lactação, se a mãe ingerir 6 a 8 xícaras com bebidas que contenham cafeína, o lactente poderá apresentar sintomas de estimulação por cafeína, tais como hiperatividade e insônia. As crianças são especialmente sensíveis à superdosagem de cafeína e seus efeitos adversos sobre o SNC.
De acordo com SILVERMAN et al., 1992 foram relatadas em doses altas cefaléia e náusea durante a abstinência e vômitos são raros.
Já DEWS et al., observa em seu estudo que poucos usuários de cafeína relataram perda do controle da ingestão dessa substância, ou dificuldade significativa de reduzir ou interromper o uso da cafeína quando quiserem. Por essas razões, a cafeína não está incluída no grupo dos estimulantes que causam drogação (AMERICAN PSYCHIATRIC ASSOCIATION, 1994).
De acordo com SILVERMAN et al., 1992 foram relatadas em doses altas cefaléia e náusea durante a abstinência e vômitos são raros.
Já DEWS et al., observa em seu estudo que poucos usuários de cafeína relataram perda do controle da ingestão dessa substância, ou dificuldade significativa de reduzir ou interromper o uso da cafeína quando quiserem. Por essas razões, a cafeína não está incluída no grupo dos estimulantes que causam drogação (AMERICAN PSYCHIATRIC ASSOCIATION, 1994).
Interações
Pode aumentar o metabolismo dos barbitúricos, potencializar os efeitos inotrópicos dos betabloqueadores.
O uso simultâneo com complementos de cálcio pode inibir a absorção de cálcio.
O uso simultâneo com complementos de cálcio pode inibir a absorção de cálcio.
A cimetidina pode diminuir o metabolismo hepático da cafeína.
Os anticoncepcionais orais podem reduzir o metabolismo da cafeína.
A absorção de ferro pode decrescer devido à formação de complexos menos solúveis e insolúveis.
Os anticoncepcionais orais podem reduzir o metabolismo da cafeína.
A absorção de ferro pode decrescer devido à formação de complexos menos solúveis e insolúveis.
Contra-indicações
A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de doença cardíaca grave, disfunção hepática, úlcera péptica, hipertensão e insônia.
Referência Bibliográfica
P.R. Vade-mécum 2004/2005
GOODMAN, Louis S; GILMAN, Alfred. As Bases Farmacológicas da Terapêutica, 11º Edição, Rio de Janeiro, McGraw Hill Interamericana do Brasil, 2006.
GOODMAN, Louis S; GILMAN, Alfred. As Bases Farmacológicas da Terapêutica, 11º Edição, Rio de Janeiro, McGraw Hill Interamericana do Brasil, 2006.
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