Ezetimiba

 Ezetimiba

Redução do colesterol e de triglicérides 

Introdução

Ezetimiba  é  um  inibidor  da  absorção  do  colesterol, reduz a absorção através da inibição do transporte do colesterol por enzimas transportadoras específicas. Esta droga pode ser utilizada uma vez ao dia, em função de sua meia-vida plasmática prolongada e normalmente é muito bem tolerada. Quando combinada às estatinas, importantes mudanças no perfil lipídico podem ser observadas.

Mecanismo de ação

A  ezetimiba  tem  a  característica  de  ser  rapidamente  captada  pelas  células  intestinais  após ingestão oral quando passa a sofrer processo na parede intestinal originando um metabólito farmacologicamente  ativo.

Nesta  forma  ela  é  absorvida  e  atinge concentração plasmática máxima cerca de  1 hora após, quando então é captada pelo fígado e retorna  á  luz  intestinal  onde  vai  permanecer  na  borda  vilosa  dos  enterócitos,  bloqueando  a captação dos esteróis.

Dosagem

10 mg por via oral uma vez ao dia.Podendo ser ingerido com ou sem alimentos.

O  médico  pode  receitar  ezetimiba  com  outros  medicamentos,  para  ajudar  o  paciente  a controlar  melhor  seu  colesterol.  Esses  medicamentos  podem  ser  uma  vastatina,  ou  o fenofibrato; nesse caso, o paciente pode tomar Ezetimiba no mesmo horário em que o paciente for tomar o outro medicamento.  Se o médico prescrever ezetimiba com colestiramina (um seqüestrante do ácido biliar) ou com qualquer outro seqüestrante do ácido biliar, ezetimiba deve ser tomada pelo menos duas horas antes ou quatro horas depois da ingestão do seqüestrante do ácido biliar.

Reações adversas

Nos  estudos  clínicos,  ezetimiba  foi  em  geral  bem  tolerado. Os  efeitos  adversos  geralmente foram leves e semelhantes em tipo e freqüência aos efeitos adversos observados em pacientes que  receberam  placebo.  Quando  ezetimiba  foi  usada  isoladamente,  foram  relatados  os  seguintes  efeitos  adversos comuns: dor de cabeça, dor abdominal e diarréia. 

Quando tomado com uma vastatina, foram relatados os seguintes efeitos adversos comuns: dor de  cabeça,  cansaço,  dor  abdominal  ,  prisão  de  ventre,  diarréia,  gases  ,  náuseas,  dores musculares e alterações em alguns exames laboratoriais de sangue. 

Quando  tomado  com  fenofibrato,  foi  relatado  o  seguinte  efeito  adverso  comum:  dor abdominal. Além disso, foram relatados os seguintes efeitos adversos no uso geral: reações alérgicas (que podem requerer  tratamento  imediato),  incluindo  inchaço da face,  lábios,  língua e/ou garganta que  possa  causar  dificuldade  para  respirar  ou  engolir,  erupções  cutâneas,  e  urticária;  dores articulares; dores musculares; alterações em alguns exames laboratoriais de sangue; problemas no fígado; inflamação no pâncreas, náuseas; cálculos na vesícula biliar; e inflamação da vesícula biliar.

Procure  seu  médico  imediatamente  se  sentir  dor  muscular,  dolorimento  ou  fraqueza musculares  inexplicados  enquanto  estiver  tomando  ezetimiba  com  uma  vastatina.  Esses problemas  musculares  podem  ser  graves  em  raras  ocasiões  e  podem  levar  a  destruição de músculo e conseqüente dano aos rins.

Contra-indicações

Para gravidez e amamentação.

Não é recomendada para crianças com menos de 10 anos de idade.

Referências

•  Fabricante

•  Martindale 35º Edition 

•  The Meck index – 40º Edition

•  Efficacy of Coadministered Ezetimibe + Simvastatin versus Atorvastatin Alone in Adults with Hypercholesterolemia [Abstract #M.456] Ballantyne C, Blazing M, King T, et al Atherosclerosis 2004;5(1):105.

•  Evaluation of the Long-Term Safety and Tolerability Profile of Ezetimibe Plus Atorvastatin Coadministration Therapy in Patients with Primary Hypercholesterolemia [Abstract #M.571] Lipka L, Ballantyne C, Sager P, et al Atherosclerosis 2004;5(1):132.

•  Pharmacodynamic Interaction Between Ezetimibe and Rosuvastatin [Abstract #M.660] Kosoglou T, Statkevich B, Yang B, et al Atherosclerosis 2004;5(1):153.

•  Ezetimibe Coadministered with Simvastatin Reduces C-Reactive Protein in a Large Cohort of Hypercholesterolemic Patients [Abstract #M.641] Sager P, Capece R, Lipka L, et al Atherosclerosis 2004;5(1):148.

•  Ezetimibe/Simvastatin Therapy is More Effective that Simvastatin Alone at Reducing Remnant-Like Particle Cholesterol [Abstract # M.605] Ose L, Bays h, Fraser N, et al Atherosclerosis 2004;5(1):140.

•  Treatment of High Risk Patients with Ezetimibe Plus Simvastatin Coadministration versus Simvastatin Alone to Attain National Cholesterol Education Program Adult Treatment Panel III Low-Density Lipoprotein Cholesterol Goals [Abstract #M.511] Feldman T, Koren M, Insull W, et al. Atherosclerosis 2004;5(1):118. •  Ezetimibe Added to Ongoing Statin Therapy: Incremental Reduction in Low-Density Lipoprotein Cholesterol are Independent of Statin Efficacy [Abstract #M.583] Mata P, Roth E, Masana X, et al Atherosclerosis 2004;5(1):135.

•  Efficacy and Safety of Ezetimibe/Simvastatin Combination Tablet Compared with Simvastatin Alone in Patients with Primary Hypercholesterolemia [Abstract #M.606] Ose L, Bays N, Fraser KL, et al Atherosclerosis 2004;5(1):140.

•  IV Diretriz Brasileira Sobre Dislipidemias e Prevenção da Aterosclerose Departamento de Aterosclerose da Sociedade Brasileira de Cardiologia. 

•  Goodman & Gilman: As bases farmacológicas da terapêutica, 11 ed., 2006.