HIDRATO DE CLORAL
Hipnótico, Sedativo
Indicações
O hidrato de cloral é um hipnótico sedativo com propriedades semelhantes as dos barbituricos, doses terapêuticas tem um efeito leve sobre respiração e pressão sangüínea.
Externamente o hidrato de cloral tem uma ação rubifaciente e é empregado também como contentor de irritações.
O cloral hidrato é administrado oralmente na forma se solução oral ou cápsulas gelatinosas com hidrato de cloral diluído em um veiculo aceitável. É também dissolvido em preparações oleosas e usado como enema ou como supositório.
Não deve ser administrado em comprimidos ou pílulas pois pode danificar a membrana mucosa do trato gástrico.
Propriedades
É rapidamente absorvido pelo estomago e inicia sua ação 30 minutos após a ingestão. É amplamente distribuído através do organismo. É metabolizado para acido tricloroacético e tricloroetanol nas hemácias, fígado e outros tecidos e excretado parcialmente na urina como tricloroetanol e seu conjugado glucurônico (acido uroclorálico) e como acido tricloroacetico. Quantidades significativas são excretadas pela bile.
O tricloroetanol é o metabólito ativo e atravessa a barreira cerebroespinhal através do fluido, para o leite e para a placenta até o feto. A meia vida do tricloroetanol no plasma é relatada ser aproximadamente entre 7 a 11horas.
Em um estudo comparativo 7 voluntários saudáveis forma administrados com 15mg de hidrato de cloral por kg e triclofós 22,5mg por kg. O pico das concentrações no plasma do tricloroetanol foram 8,5ug/mL após uma dose única de hidrato de cloral e 8,2ug/ml após uma dose simples de triclofós. A meia vida plasmática do acido tricloroacetico e tricloroetanol foram de 67, 2 e 8,2 horas, e a ligação a proteínas plasmáticas foi de 94 e 35% respectivamente. O padrão de metabólitos urinários foi semelhante para ambas as drogas com 7,1% de cloral hidrato e 4,6% de triclofós sendo recuperados como glucuronato de tricloroetanol, tricloroetanol e acido tricloroacetico. Após 24 horas menos do que 12% de cada droga foi recuperado na urina e foi considerado que a excreção biliar é provavelmente uma importante via de eliminação. Seguida administração dos fármacos após 7 dias, as concentrações de acido tricloroacetico foram maiores do que 80ug por ml.
Contra-indicações
Gravidez – o hidrato de cloral administrado a mãe pode abaixar as concentrações de bilirrubina na criança.
Amamentação – este medicamento pode passar para o leite materno em quantidades suficientes para causar uma sedação mínima após uma longa alimentação.
Dose Usual / Posologia
A dose hipnótica usual é de 0,5 a 2 g à noite e como um sedativo 250mg pode ser dado 3 x ao dia ate uma dose máxima ou diária de 2g. Deve ser tomado com bastante água ou leite. Crianças geralmente toleram bem o cloral hidrato e 50mg/kg de peso corporal diariamente pode ser dado ate uma dose máxima de 1g ao dia como hipnótico. Uma dose sedativa para crianças foi sugerida de 8mg/kg de peso 3 x ao dia.
O hidrato de cloral não deve ser utilizado em pacientes com dano renal ou hepático ou doença cardíaca severa e a administração oral é melhor ser evitada na presença de gastrite. Deve ser usado com cuidado em pacientes susceptíveis a porfiria.
Este medicamento pode causar tontura e deve-se tomar cuidado ao conduzir ou realizar tarefas que requeiram coordenação e atenção. Estes efeitos são aumentados pela administração simultânea de depressivos do SNC como álcool, barbituricos e outros sedativos. Uma reação vasodilatadora também pode ocorrer após administração concomitante de álcool. Tem sido sugerido que os efeitos podem ser aumentados se inibidores da monoamina oxidase (IMAO) forem dados conjuntamente mas a validade de qualquer das interações relatadas tem sido questionadas. Um estado hipermetabólico, aparentemente durante o deslocamento dos hormônios tireóideos para suas pontes de proteínas, tem sido relatado para a administração concomitante de hidrato de cloral e furosemida.
Reações Adversas
Tem um gosto amargo e é corrosivo à pele e membranas mucosas quando não é bem diluído. Em doses terapêuticas os efeitos adversos incluem irritação gástrica, ataxia, pesadelos, excitação e confusão (algumas vezes paranóia). Recaídas são menos comuns do que com barbituricos. Reações alérgicas incluem rash cutâneo e eosinofilia.
Leucopenia pode ocorrer. Os efeitos da superdosagem aguda lembram o da intoxicação aguda por barbituricos.
Adicionalmente ao efeito irritante pode causar vomito inicialmente, e necrose gástrica levando-se ao extremo. Arritmias cardíacas tem sido relatadas. Pode ocorrer dano hepático e renal em associação com albuminuria.
A ingestão crônica de altas doses pode ser associada com gastrite, rashs cutâneos, vasodilatação periférica, hipotensão, e depressão miocardica. Dano renal pode ocorrer.
A tolerância pode desenvolver com dosagens altas ou prolongadas e a dependência pode ocorrer. A retirada repentina do hidrato de cloral de um paciente dependente pode resultar em sintomas semelhantes ao delirius tremens.
Interações Medicamentosas
Álcool – em um estudo controlado de 5 voluntários saudáveis tratados com 500mg de álcool por kg de peso corpóreo e cloral hidrato 15mg/kg, aumentou e prolongou as concentrações plasmáticas de tricloroetanol e reduziu as concentrações plasmáticas de acido tricloroacetico. Por outro lado o hidrato de cloral aumentou a absorção de álcool conduzindo as concentrações mais rapidamente conseguidas e elevadas no sangue nos primeiros 30 minutos
Referências Bibliográficas
1. MARTINDALE – The Extra Pharmacopoeia. 29ªEd. 1989.
como consigo um potinho de hidrato de cloral?
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